171596-29-5 Тадалафил

Тадалафил, бо формулаи молекулавии C22H19N3O4 ва вазни молекулавӣ 389,4, ки барои табобати дисфунксияи эректилӣ дар мардон аз соли 2003 бо номи тиҷоратии Cialis васеъ истифода мешавад.Дар соли 2008 ширкати Эли Лилли ҳуқуқҳои рушди тиҷоратиро барои табобати PAH ба United Therapeutics фурӯхт.Дар моҳи июни соли 2009 FDA Tadafil-ро барои табобати беморони гипертонияи шуш (PAH) дар Иёлоти Муттаҳида бо номи тиҷоратии Adcirca тасдиқ кард.Тадафил соли 2003 ҳамчун дору барои муолиҷаи ED таҳия шудааст ва таъсири он 30 дақиқа пас аз воридшавӣ самаранок буд, аммо беҳтарин таъсир 2 соат пас аз истеъмол буд ва таъсир метавонад барои 36 соат давом кунад ва таъсири ғизо ба он таъсир нарасонд.Микдори тадафил 10 ё 20 мг, вояи тавсияшудаи ибтидоӣ 10 мг аст, вобаста ба аксуламали бемор ва аксуламалҳои манфӣ.Тадқиқотҳои пеш аз бозор нишон доданд, ки пас аз 12 ҳафтаи истеъмоли даҳони 10 ё 20 мг тадафил, сатҳи посух мутаносибан 67% ва 81% буд.Бисёр тадқиқотҳо нишон доданд, ки tadafil дар табобати ED самаранокии беҳтар дорад.
Норасоии эректилӣ: Таданафил ва силденафил ба ҳамон фосфодиэстеразаи селективии навъи 5 (PDE5) тааллуқ доранд, аммо сохтори онҳо аз сохтори охирин фарқ мекунад ва парҳези серравған ба ҷабби онҳо халал намерасонад.Дар зери ҳавасмандкунии ҷинсӣ, синтазаи оксиди нитратӣ (NOS) дар охири асабҳои пенил ва ҳуҷайраҳои эндотелии рагҳо синтези оксиди азотро (NO) аз субстрати L-аргинин катализ мекунад.NO сиклазаи гуанилатсиклазаро фаъол мекунад, ки гуанозинтрифосфатро ба фосфати сиклии гуанозин (cGMP) табдил медиҳад ва ба ин васила киназаи протеин вобастаи сиклии гуанозинфосфоро фаъол мекунад, ки дар натиҷа консентратсияи калсий дар дохили ҳуҷайраи мушакҳои ҳамвор коҳиш меёбад, ки дар натиҷа мушакҳои ҳамвор истироҳат мекунанд. исфанҷеро ва эрекция.Фосфодиэстераза навъи 5 (PDE5) cGMP-ро ба маҳсулоти ғайрифаъол таҷзия мекунад, ки боиси заъфи penis мегардад.Тарданафил бо ҷилавгирӣ аз таназзули PDE5, боиси ҷамъшавии cGMP мегардад, ки мушакҳои ҳамвори кавернозими пенисро ором мекунад ва ба эрекцияи пениса оварда мерасонад.Азбаски эфирҳои нитратҳо донорҳои НЕСТ мебошанд, омезиши онҳо бо таданафил метавонад сатҳи cGMP-ро ба таври назаррас афзоиш диҳад ва ба гипотензияи шадид оварда расонад, аз ин рӯ, зиддиятҳои клиникии ҳарду муқобиланд.
Тарданафил ба ин тавассути ҷилавгирӣ аз PDES таъсир мерасонад.Таназзули GMP, бинобар ин ҳангоми якҷоя бо кислотаи нитрат ва сирко истифода бурдан метавонад боиси коҳиши шадиди фишори хун ва зиёд шудани хатари синкоп гардад.Агенти индуксионии CY3PA4 метавонад мавҷудияти абиотикии таданаро коҳиш диҳад ва якҷоя бо рифампицин, циметидин, эритромицин, кларитромицин, итраконва, кетоконва ва ингибиторҳои протеазаи HVI метавонад консентратсияи хуни ин маҳсулотро зиёд кунад.Диққат бояд ба танзими вояи дода шавад.То ба ҳол дар бораи параметрҳои фармакокинетикии ин маҳсулот, ки аз парҳез ва машрубот таъсир мерасонад, гузориш дода нашудааст.
Истифодаи D-триптофан ҳамчун ашёи хом, аввалин реаксияи эфири метил, дар натиҷа гидрохлориди D-триптофан метил дар спирти изопропил ва пиперальдегид реаксияи Пиктет-шпенглер барои ба даст овардани пайвастагии гидрокарболини cis-tetra ва баъдан реаксия бо хлорацетил хлориди хлорацетил ва метиламин, миқдори умумии ҳосилнокӣ 56% аст, пас аз скрининг, кислотаи сиркои пиряхӣ минбаъд ҳамчун ҳалкунандаи дубора кристаллизатсия тоза карда шуд.Муодилаи мушаххаси реаксия чунин аст:

Cialis як доруи шифоҳӣ Тадалафил мебошад, ки аз ҷониби ширкати Eli Lilly Pharmaceutical барои табобати норасоии эректилӣ дар мардон таҳия шудааст.Ин як ингибитори насли дуюми фосфодиэстераза 5 мебошад.Ҳисоботҳои тадқиқотӣ нишон медиҳанд, ки дар муқоиса бо sildenafil, Cialis хеле зуд таъсир мерасонад, тақрибан аз 15 то 20 дақиқа ва таъсир то 36 соат давом мекунад.T1/2 17,5 соат аст.Дар як тадқиқоти 348 мардони дорои дисфунксияи ҳалим то шадиди эректилӣ, ки барои гирифтани тадалафил 20 мг ё плацебо тасодуфӣ карда шуданд, ҳам 24 ва 36 соат пас аз қабули дору муваффақияти ҷинсиро нисбат ба плацебо беҳтар карданд ва аксари мардон дар 36 соат бомуваффақият алоқаи ҷинсӣ карданд.Дар паҳншавӣ ва шиддатнокии аксуламалҳои номатлуби дору дар муқоиса бо плацебо фарқият вуҷуд надошт.Зиёда аз 5% мардони гурӯҳи Тадалафил дарди сар ва ҳозима доштанд.[Аксуламалҳои номатлуб] Ягон аксуламалҳои ҷиддии манфӣ, ба монанди оббозӣ ва нуқсонҳои визуалӣ мушоҳида карда нашудаанд.Баъзан дарди сар, диспепсия.[Чораҳои эҳтиётӣ] Ба бемороне, ки нитратҳо, стенокардия, бемориҳои дил, гипертонияи назоратнашаванда ё гипотония ва беморони инсултро дар 6 моҳи охир мегиранд, набояд иҷозат дода шавад.

Ингибиторҳои фосфодиэстераза 5 барои табобати дисфунксияи эректилӣ дар мардон истифода мешаванд.Ингибиторҳои насли дуюми фосфодиэстераза 5 барои муолиҷаи ихтилоли эректилӣ дар мардон истифода мешаванд.